lunes, 13 de febrero de 2012

Farmacocinética heroína

La heroína se absorbe rápidamente por todas las vías y su cinética es la siguiente:
Absorción IV o fumada: concentración plasmática máxima en 1-2 minutos
Absorción intranasal o intramuscular: concentración máxima en 5 minutos
Absorción oral: biodisponibilidad baja (metabolismo hepático previo)
Distribución Volumen de distribución aparente: 2-5 L/kg. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.
Metabolización Hepática. En 10 minutos la heroína se hidroliza a monoacetilmorfina, que será metabolizada después a morfina. La morfina circulante se transforma en morfina - 3-glucurónido (inactiva) y morfina-6-glucurónido (activa).
Eliminación 90% renal y resto por la bilis. Aunque la heroína no se encuentra habitualmente en la orina, la presencia de monoacetilmorfina confirma la administración de heroína. Su semivida de eliminación es de 50 minutos.
La heroína es un agonista puro de los receptores opiáceos distribuidos en el SNC, la médula espinal alta, sistema nervioso periférico y tracto gastrointestinal. Los tres grupos principales de receptores son: mu (m), kappa (k) y delta (d). El efecto agonista sobre el receptor mu (m) es el predominante desde el punto de vista clínico-toxicológico.

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