viernes, 17 de febrero de 2012

Cinética de la ketamina

Su presentación comercial de ketamina como anestésico es en forma de viales de 10 mL para uso IV o IM, conteniendo 50 mg/mL de substancia activa. Para su uso recreacional puede inyectarse pero, más habitualmente, se procede a evaporar el disolvente calentándola al horno, al microondas o a fuego lento, convirtiéndola en un polvo que se toma por vía oral, fumado o, mucho más frecuentemente, esnifado. Cuando se toma por vía oral, no se absorbe bien y se produce, además, un primer paso hepático de metabolización, por lo que su biodisponibilidad es baja. Se metaboliza a través del citocromo P450; su primer metabolito es la norketamina, que tiene una actividad aún mayor que la ketamina. Los valores de norketamina son elevados tras la administración oral; posteriormente, tras hidrólisis y conjugación, se producen compuestos hidrosolubles que se eliminan por la orina. Su semivida de eliminación es de unas 2-3 h. La ketamina interactúa con receptores de la N-metil-d-aspartato (NMDA) y con receptores nicotínicos, muscarínicos, opioídes y monoaminérgicos, así como sobre los canales del calcio y el sodio. También inhibe la recaptación de noradrenalina, dopamina, glutamato y serotonina.

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